他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達拉非。化學名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達拉非片的老年患者用藥是怎樣呢？

他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內。他達拉非片的生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。

他達拉非片主要的循環(huán)代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非片主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非片的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日用藥一次，在5天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

他達拉非片的老年患者用藥：健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調整劑量。

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（實習編緝：陳志東）