藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片有什么藥代動力學？

西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時?？崭範顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色，西地那非適用于治療勃起功能障礙。

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（實習編輯：孫媛媛）