他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者。那么,哺乳期婦女用藥使用他克莫司軟膏是怎樣呢?
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,間歇性局部應用本品長達一年也不會導致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應用的絕對生物利用度尚不清楚。他克莫司軟膏以靜脈注射的歷史數據作對比,特應性皮炎患者局部應用本品的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,他克莫司軟膏局部應用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。他克莫司軟膏會引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。
他克莫司軟膏還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。他克莫司軟膏可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,他克莫司軟膏可以下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。他克莫司軟膏在對細菌(沙門氏菌和大腸桿菌)或哺乳動物細胞(中國倉鼠肺細胞)進行的體外致突變試驗、體外CHO/HGPRT致突變試驗、以及對小鼠進行的體內染色體畸變試驗中,他克莫司軟膏都未發(fā)現他克莫司具有遺傳毒性的證據。他克莫司軟膏不會引起嚙齒類動物肝細胞發(fā)生非預期的DNA合成。
他克莫司軟膏的哺乳期婦女用藥:雖然局部應用本品后他克莫司的全身吸收相對于全身性用藥來說極少,但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能會對哺乳嬰兒造成嚴重不良反應,因此應根據藥物治療對母親的重要性來決定是停止哺乳還是停止用藥。
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(實習編緝:張桂平)
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