西尼地平軟膠囊用于高血壓患者的治療。主要成份為西尼地平。對本品中任何成分過敏的病人禁用。那么,西尼地平軟膠囊與酮康唑合用是怎樣呢?
西尼地平軟膠囊為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,西尼地平軟膠囊可以與血管平滑肌細(xì)胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結(jié)合,西尼地平軟膠囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴(kuò)張血管平滑肌,起到降壓作用。西尼地平軟膠囊可以通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細(xì)胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動。
西尼地平軟膠囊對健康成年男子每日2次服用本品10mg,連服7天,尿中為檢測出藥物原型,西尼地平軟膠囊的代謝物占總服藥量的5.2%,體外試驗發(fā)現(xiàn)人體血清蛋白結(jié)合率為99.3%。西尼地平軟膠囊在健康成年人,西尼地平軟膠囊主要在肝臟經(jīng)CYP3A4和CYP2C19代謝,西尼地平軟膠囊的代謝途徑為甲氧乙基的脫甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氫吡啶的氧化。
西尼地平軟膠囊與酮康唑合用時血藥濃度會增加,可能是偶氮類抗真菌藥抑制了CYP3A4而減少本品的代謝所致。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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