奧卡西平口服混懸液為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。那么,奧卡西平口服混懸液的不良反應有什么呢?
奧卡西平口服混懸液主要以代謝物的形式通過腎臟排出。奧卡西平口服混懸液95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。奧卡西平口服混懸液大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平口服混懸液的其它結合物約占13%。奧卡西平口服混懸液迅速地從血清中消除,奧卡西平口服混懸液的半衰期為1.3-2.3個小時。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。
奧卡西平口服混懸液適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,奧卡西平口服混懸液可從臨床有效劑量開始用藥,一天內分為兩次給藥,根據(jù)病人的臨床反應增加劑量;當使用奧卡西平代替其他抗癲癇藥治療時,在本品治療開始后,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢地增加本品的劑量。
奧卡西平口服混懸液的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關。奧卡西平口服混懸液及MHD與腦內神經遞質或調節(jié)受體位點無明顯作用。奧卡西平口服混懸液及MHD在動物中具有抗驚厥作用,奧卡西平口服混懸液能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。
奧卡西平口服混懸液的不良反應:最常報道的不良反應包括:嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞,超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應。在臨床試驗中,大多數(shù)的不良反應是輕到中度,并且是一過性的,主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。不良反應按發(fā)生頻率來排序,首先是最常報告的不良反應,根據(jù)慣例進行如下分類:很常見10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見0.01-0.1%;非常罕見0.01。
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(實習編緝:葉鎧)
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