甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片與大劑量化療藥合用是怎樣呢？

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊馬替尼片對成人人群藥代動力學研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。

甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片與大劑量化療藥合用時，已觀察到一過性的肝毒性，患者轉(zhuǎn)氨酶升高并出現(xiàn)高膽紅素血癥?；熀嫌靡榴R替尼時，可能引起肝功能不全，要注意監(jiān)測肝功。

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（實習編緝：張桂平）