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酒石酸伐尼克蘭片的副作用有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/10 23:11:53
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片的健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片的副作用有什么呢?

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片的健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中排泌。

酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經尿排出,不少于10%以代謝產物排出。尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的副作用是:

1.無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現(xiàn)的副作用與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區(qū)分。

2.本品的多項臨床研究涉及約4000名患者,治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)副作用,通常發(fā)生在治療的第一周,嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發(fā)生率無差異。

3.完成初始劑量遞增后,患者服用推薦劑量每日2次,每次1mg。報告最多的副作用為惡心(28.6%)。惡心多數發(fā)生在治療的早期,嚴重程度為輕至中度,很少導致治療的中斷。

4.因副作用中斷治療患者的比例,治療組為11.4%,安慰劑組為9.7%。在這些患者中,治療組常見副作用的治療中斷率為:惡心(2.7%,安慰劑組0.6%),頭痛(0.6%,安慰劑組1.0%),失眠(1.3%,安慰劑組1.2%),及夢境異常(0.2%,安慰劑組0.2%)。

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(實習編緝:張桂平)

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