替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。那么鹽酸替扎尼定片有什么藥代動力學？

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。

鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經肝臟代謝，代謝產物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經腸道排出，60%以上的藥物經腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。

在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應同時使用。在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應同時使用。

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（實習編輯：李麗娜）