奧氮平口崩片適用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。那么，奧氮平口崩片治療精神分裂癥的應(yīng)用前景如何呢？

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō)，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無(wú)效。

再普樂(lè)的藥代動(dòng)力學(xué)：奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響。在1～20mg劑量范圍內(nèi)，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時(shí)，血漿清除率為18～27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對(duì)奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳郁冰）