西羅莫司口服液口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司的系統(tǒng)利用度估計約為14%。那么，西羅莫司口服液的藥理毒理有什么內(nèi)容？

西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅(qū)動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服液是瓶裝口服溶液應避光保，本品適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。

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（實習編輯：文敏惠）