非洛地平緩釋片二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)。那么,非洛地平緩釋片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
使用非洛地平緩釋片,同時(shí)使用某些干擾細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物,可影響二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑(如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類(lèi)化合物)可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導(dǎo)劑(如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽)可引起非洛地平的血藥濃度降低。
過(guò)量服用非洛地平緩釋片的毒性為
10mg給予2歲兒童可引起輕度中毒,150-200mg給予17歲以及250mg給予成人導(dǎo)致輕至中度中毒。與其它同類(lèi)藥物相比,非洛地平對(duì)外周血管的作用可能比對(duì)心臟的作用更顯著。2.癥狀:本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12~16小時(shí)出現(xiàn),嚴(yán)重癥狀可能在數(shù)天后出現(xiàn)。
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)為
高血壓患者服用該品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變?cè)撈返难帩舛惹€(xiàn),但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明該品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。
臨床試驗(yàn)表明,劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用,但同時(shí)增加周?chē)运[和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。
非洛地平緩釋片慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg,一日1次)開(kāi)始治療,并在調(diào)整劑量過(guò)程中密切監(jiān)測(cè)血壓。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊騰)
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