奧利司他片的代謝過程是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/7/24 12:03:13

導(dǎo)讀：

奧利司他片，不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2（體重以千克為單位計(jì)算，身高以米為單位計(jì)算）。

那么，奧利司他片的代謝過程是什么？

動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的b-內(nèi)酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。

治療劑量時(shí)，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

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（實(shí)習(xí)編輯：余大連）

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