奧美沙坦酯為一種取代的咪唑類(lèi)藥物，是美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市的第7個(gè)用于治療高血壓惡血管緊張素II的I型受體拮抗劑。該品是一種前提藥物，口服后再體內(nèi)迅速而完全地轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)奧美沙坦后發(fā)揮降壓作用。那么，使用奧美沙坦酯片治療高血壓比其他同類(lèi)型藥物有什么優(yōu)勢(shì)？

奧美沙坦可選擇性地、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯AT1受體，而對(duì)其他受體系統(tǒng)基本無(wú)影響，奧美沙坦對(duì)AT2受體沒(méi)有任何部分激動(dòng)劑活性，且對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2更強(qiáng)（約為12500倍）；其選擇性作用于AT1受體，阻止血管緊張素II與AT1受體結(jié)合，使血管平滑肌松弛，從而使血壓降低。臨床研究表明，本藥口服后約1,2h達(dá)峰，在消化道內(nèi)水解，基本不經(jīng)代謝。奧美沙坦總血漿清除率為1.3L/h。約35%-50%的藥物在尿中回收，其他經(jīng)膽汁經(jīng)糞便排泄。奧美沙坦酯片對(duì)各型高血壓均有良好療效，每天給藥1次可維持降壓24h，降壓谷峰比值較高。同時(shí)由于該藥不被細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，也不影響P450酶的活性，因此與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的阻斷劑或誘導(dǎo)劑通暢不會(huì)發(fā)生相互作用，與心血管系統(tǒng)的常用藥物可安全地合并使用。

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（實(shí)習(xí)編輯：林美欣）