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奧美沙坦酯片的藥理藥毒是?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/3/12 22:22:11
    導(dǎo)讀:奧美沙坦酯片為白色或類白色片。適用于高血壓的治療。劑量應(yīng)個體化,在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物。那么,奧美沙坦酯片的藥理藥毒是?

奧美沙坦酯片為白色或類白色片。適用于高血壓的治療。劑量應(yīng)個體化,在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物。那么,奧美沙坦酯片的藥理藥毒是?

藥理毒理:在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

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(實習(xí)編輯:彭牡丹)

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