鹽酸伐地那非片屬于處方藥，商品名為艾力達(dá)。性狀為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么，鹽酸伐地那非片的說明書是什么？

使用說明書：

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸伐地那非片

商品名稱：鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))(贈(zèng)品)

英文名稱：VardenafilHydrochlorideTablets

拼音全碼：YanSuanFaDiNaFeiPian(AiLiDa)(ZengPin)

【主要成份】本品主要成份為鹽酸伐地那非。化學(xué)名：2-[2-乙氧基-5-（4-乙基-哌嗪-1-磺胺基）-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。

【成份】

分子式：C23H32N6O4S.HCL.3H2O

分子量：579.1

【性狀】本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。

【規(guī)格型號(hào)】20mg*2s

【用法用量】口服。

1、推薦劑量：推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中草藥，性交前4-5小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。鹽酸伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。

2、劑量范圍：根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。

【不良反應(yīng)】全球臨床試驗(yàn)中，超過7800位患者服用了鹽酸伐地那非，耐受性良好。發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。發(fā)生率≥10%（很常見）：系統(tǒng)不良反應(yīng)，整個(gè)機(jī)體頭痛，心血管系統(tǒng)面色潮紅，1%≤發(fā)生率＜10%（常見）：系統(tǒng)不良反應(yīng)，消化系統(tǒng)消化不良，惡心，神經(jīng)系統(tǒng)眩暈，呼吸系統(tǒng)鼻炎，0.1%≤發(fā)生率＜1%(少見)：系統(tǒng)不良反應(yīng)，整個(gè)機(jī)體面部水腫，光過敏反應(yīng)，背痛,心血管系統(tǒng)高血壓，消化系統(tǒng)肝功能異常，GGTP升高代謝營(yíng)養(yǎng)肌酸激酶升高,肌肉骨骼肌痛，神經(jīng)系統(tǒng)嗜睡，呼吸系統(tǒng)呼吸困難，特殊感覺泌尿生殖系統(tǒng),視覺異常、多淚陰莖異常勃起癥（包括勃起延長(zhǎng)或疼痛）0.01%≤發(fā)生率＜0.1%(罕見)：整個(gè)機(jī)體過敏反應(yīng)（包括喉部水腫），心血管系統(tǒng)心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂，神精系統(tǒng)緊張，呼吸系統(tǒng)鼻衄特殊感覺青光眼上市后：服用鹽酸伐地那非進(jìn)行性活動(dòng)時(shí)，曾報(bào)道心肌梗死（MI）的發(fā)生，但無法確定心肌梗死與鹽酸伐地那非，或與性活動(dòng)，或與患乾潛在的心血管疾病，或與這些因素綜合作用直接相關(guān)。

【禁忌】

1、對(duì)藥物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有過敏癥狀的患者禁用。2、與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同，PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。

3、避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用，因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。

【注意事項(xiàng)】

1、由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性，故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前，應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性，不推薦心臟病患者進(jìn)行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。

2、一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明，治療劑量（10mg）和超劑量（80mg）的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長(zhǎng)。臨床應(yīng)用伐地那非時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先天性QT間期延長(zhǎng)(長(zhǎng)QT綜合癥)的患者和服用IA類（如奎尼丁，普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮,索他洛爾）抗心律失常藥物應(yīng)避免服用伐地那非。

3、對(duì)于陰莖具有解剖畸形的（如：成角，海綿體纖維化，Peyronie’s?。蛘哧幥o勃起無法消退（如：鐮狀細(xì)胞病，多發(fā)性骨髓瘤和白血病）的患者，治療其勃起障礙時(shí)需謹(jǐn)慎用藥。聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí)，伐地那非的安全性和療效尚未研究，因此不推薦聯(lián)合使用。

4、對(duì)于下列情況的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非：嚴(yán)重肝病，需透析的晚期腎病，低血壓（靜息收縮壓<90mmHg），近期患有腦卒中或心肌梗死（6個(gè)月內(nèi)），不穩(wěn)定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。除非有進(jìn)一步的資料，服用α-受體阻滯劑6小時(shí)內(nèi)不能服用伐地那非。服藥6小時(shí)后，應(yīng)用伐地那非的最大劑量不得超過5mg。

5、但患者服用α-受體阻滯劑坦洛新時(shí)，對(duì)服藥間歇不作要求。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥。伐地那非未應(yīng)用于患有出血異常或消化性潰瘍活動(dòng)期的患者，因此只有在進(jìn)行謹(jǐn)慎的利益-風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估后才能使用。伐地那非單獨(dú)使用或與阿司匹林聯(lián)合時(shí)，對(duì)出血時(shí)間沒有影響。人血小板體外試驗(yàn)表明，單獨(dú)使用伐地那非不會(huì)抑制多種血小板因子誘導(dǎo)的血小板凝集。超劑量治療時(shí)，觀察到伐地那非輕微地增強(qiáng)硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用，呈濃度依賴性。

6、伐地那非合用肝素對(duì)大鼠的出血時(shí)間無影響，但其相互作用未在人體中進(jìn)行研究。

7、駕駛和操作機(jī)械設(shè)備的能力:駕駛和操作機(jī)械之前患者應(yīng)考慮到自身對(duì)伐地那非的反應(yīng)。

【兒童用藥】?jī)和ǔ錾?6歲）：伐地那非不適用于兒童。

【老年患者用藥】老年患者（≥65歲）伐地那非的清除率減少，起始劑量考慮為5mg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用。

【藥物相互作用】1、CYP抑制劑：伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細(xì)胞色素P450（CYP）同工酶3A4代謝，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此，這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。2、西咪替?。航】抵驹刚咧?，聯(lián)合使用伐地那非（20mg）和非特異性細(xì)胞色素P450抑制西咪替?。?00mg，一日二次），不影響伐地那非的AUC和Cmax。3、紅霉素：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非（5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素（500mg，一日三次），可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。4、酮康唑：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非（5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑（200mg），可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。5、印地那韋：聯(lián)合使用伐地那非（10mg）和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋（800mg，一日三次），導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%，Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時(shí)后，伐地那非的血漿濃度（Cmax)的4%。6、利托那韋：利托那韋（600mg，一日二次）和伐地那非5mg同時(shí)使用，導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍。

【藥物過量】1、單劑量受試者研究中，最高試驗(yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次)，連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。2、當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí)，觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛，然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。3、服藥過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。

【藥理毒理】1.藥理作用。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。勃起反應(yīng)：一項(xiàng)有安慰劉對(duì)照的Rigiscan研究顯示，部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≧60%硬度)。所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比，陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。2.毒理研究。急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)視覺的影響。長(zhǎng)期毒性：雄性大鼠和犬的最大無毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外，動(dòng)物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺，外分泌腺和甲狀腺毒性，但未見于小鼠和狗。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞HPRT突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、以及在體小鼠微核試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見伐地那非對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時(shí)曲線下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時(shí)未見伐地那非具有致癌性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1、吸收：伐地那非口服給藥迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30~120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。在推薦劑量5~20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線下面積）和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57%）同時(shí)攝入時(shí)，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長(zhǎng)60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30%）同時(shí)攝入時(shí)，其藥代動(dòng)學(xué)參數(shù)（Cmax,Tmax,和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。2、分布：伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95%），這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。3、代謝：伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4~5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝（M1）來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗(yàn)中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。4、排泄：伐地那非在體內(nèi)的總清除率56升/小時(shí)，其終末半衰期為4~5小時(shí)?？诜盟幒?，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91~95%），小部分通過尿液排泄（2~6%）。

【貯藏】低于25℃密封保存。

【包裝】每盒裝4片。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20030240

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20090819

【生產(chǎn)企業(yè)】BayerScheringPharmaAG(德國(guó))

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（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）