亞葉酸鈣片(同奧)適用于直結腸癌、晚期大腸癌、晚期轉移性結腸癌、胃腸道癌、轉移性頭頸部癌、食管癌、乳腺癌等。那么,亞葉酸鈣片(同奧)藥代動力學是怎樣的?
亞葉酸鈣片(同奧)為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸,從而抑制DNA的合成。本品進入人體內(nèi)后,通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
藥代動力學:口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,藥物作用持續(xù)3-6小時;經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80-90%經(jīng)腎排出,5-8%隨糞便排泄。
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(實習編輯:梁曉冰)
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