氯沙坦鉀片的生產企業(yè)是杭州默沙東制藥有限公司,性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,本品的藥代動力學是怎么樣的呢?
本品主要成分為氯沙坦鉀?;瘜W名:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。適用于治療原發(fā)性高血壓。
藥代動力學:
1.吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。
2.分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。
3.代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中,約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。除活性代謝產物外,也有非活性代謝產物產生,包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
4.消除:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘??诜壬程光洉r,約4%的劑量以原形經尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產物的形式經尿液排泄??诜壬程光涍_200mg時,氯沙坦及其活性代謝產物的藥代動力學為線性。
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(實習編輯:彭鏡宇)
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