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依木蘭(硫唑嘌呤片)有什么毒理研究?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/11/14 13:35:28
    導讀:依木蘭硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。

依木蘭(硫唑嘌呤片)臨床可觀察到以下幾種過敏反應,主要表現(xiàn)為:全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、疹病、皮疹、脈管炎、肌痛、關節(jié)痛、低血壓、肝腎功能失調(diào)和膽汁郁積。

那么,依木蘭(硫唑嘌呤片)有什么毒理研究?

依木蘭硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑??僧a(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,并可引起DNA的損害。動物實驗證實,本藥可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質(zhì)的合成,主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫,所以可抑制遲發(fā)過敏反應,器官移植的排斥反應。

依木蘭硫唑嘌呤片抑制機體免疫功能時可造成免疫功能低下,而引發(fā)不同程度的藥物不良反應。

致突變性:現(xiàn)已證實,接受本品治療的男性及女性患者均可出現(xiàn)染色體異常。

在接受本品治療患者的下一代中,已有可逆的染色體變異現(xiàn)象發(fā)生。除個別罕見的病例外,這些兒童中未觀察到明顯的身體異常的證據(jù)。

硫唑嘌呤和長波紫外光線會產(chǎn)生協(xié)同的致畸變作用。

致畸性:對孕鼠和孕兔的研究表明,在器官形成期給予硫唑嘌呤5-15mg/kg體重/日,會引起不同程度的胎兒異常。給藥劑量為10mg/kg體重/日的孕兔產(chǎn)生明顯的致畸現(xiàn)象。

本品對人類的致畸作用尚未確定,(參見[注意事項]中避孕措施)。

致癌性:對移植患者進行沖擊性治療可增加移植后淋巴瘤的風險,所以應將藥物調(diào)整至最低有效劑量。免疫抑制的類風濕性關節(jié)炎患者淋巴瘤風險增高至少與疾病本身部分相關。移植患者皮膚癌的發(fā)病率高于普通人,其部分原因可能與免疫抑制療法有關。

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(實習編輯:陳惠平)

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