阿維A膠囊屬于處方藥,商品名為方希。性狀為膠囊劑,內容物為黃色顆?;蚍勰?。那么,阿維A膠囊有什么藥代動力學研究?
藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進入血液。
分布:進入血液的藥物進入作用部位,產生治療作用或毒副作用。
代謝轉化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應發(fā)生生物轉化。
排泄:藥物或代謝物經腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動力學】
1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時間為2~5小時(平均2.7小時)。多劑服用后,血漿濃度在2周內達穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關?;颊叨鄤┛诜⒕SA9個月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(平均48小時),而順式異構體為28~123小時(平均64小時)。
2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(平均54小時),在青年受試者中為39~70小時(平均53小時)。
3、口服吸收后,阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變?yōu)?3-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。
4、患者服用阿維A后,在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長,當阿維A酯用作主要治療藥物時,在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。5、阿維A與食物同服,口服吸收最佳。
綜上所述,希望方舟健客的介紹能讓您對這個藥有更加深入的了解,更多關于此藥的信息可以參考該藥品的使用說明書。若您還有疑問,可以致電熱線電話400-086-5111。方舟健客祝您身體健康,生活美滿。
(實習編輯:楊俊騰)
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