立普妥(阿托伐他汀鈣片)的主要成分是阿托伐他汀鈣，化學名稱為：EP,-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關]－1－氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。那么立普妥(阿托伐他汀鈣片)的藥代動力學有哪幾點？

阿托伐他汀鈣片的藥代動力學：

1.吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。

2.分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結合。

3.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

4.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。

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（實習編輯：鐘惠君）