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奧利司他片的毒理是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/8 22:00:36
    導讀:奧利司他片主要活性成分為奧利司他.賦形劑包括:微晶纖維素,羥乙酸淀粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑.

奧利司他片主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括:微晶纖維素,羥乙酸淀粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑。那么,奧利司他片的毒理是什么呢?

奧利司他片的毒理是:

1.遺傳毒性:Ames試驗、哺乳動物細胞突變試驗(V79/HPRT)、人外周淋巴細胞誘裂試驗、大鼠肝細胞非程序性DNA合成(UDS)試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有致突變或遺傳毒性。

2.生殖毒性:在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算,為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達到800mg/kg/天(按體表面積計算,分別為人日常劑量的23和47倍)時,沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項致畸試驗中曾發(fā)現(xiàn)當奧利司他劑量達到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時,大鼠腦室擴張的發(fā)生率升高。但在其他兩項等劑量的大鼠試驗中沒有類似的發(fā)現(xiàn)。

3.致癌性:在大鼠和小鼠的致癌性研究中,當奧利司他的劑量分別達到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時,沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關物濃度-時間曲線下面積計算)。

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(實習編緝:陳志方)

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