甘利欣甘草酸二銨其化學(xué)名稱為:20b羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3b基-2-O-b-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-a-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽。那么,甘利欣的臨床性如何?
甘利欣能抑制肝臟的δ4-5-β還原酶,從而抑制內(nèi)源性類(lèi)固醇在肝臟的代謝;并且甘利欣的構(gòu)象與類(lèi)固醇相似,能直接與類(lèi)固醇激素的靶細(xì)胞受體結(jié)合,結(jié)合后發(fā)揮與糖皮質(zhì)激素相似的活性。通過(guò)這雙相效應(yīng),顯示較強(qiáng)的皮質(zhì)激素樣生理藥理作用。
臨床用于各型肝炎,可使癥狀、肝功能及組織學(xué)明顯改善。
通過(guò)臨床應(yīng)用觀察,甘利欣有內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素樣作用,但并未顯示外源性糖皮質(zhì)激素的副作用。其原因是甘利欣的肝臟靶向性高,主要作用在肝臟,通過(guò)實(shí)驗(yàn)觀察,甘利欣并不影響腎上腺皮質(zhì)軸的活性,因而不會(huì)出現(xiàn)外源性糖皮質(zhì)激素樣的全身性副作用;并且甘利欣在體內(nèi)絕大多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合,游離甘草酸發(fā)揮藥效,結(jié)合甘草酸與游離甘草酸在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡,因而不會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)類(lèi)固醇蓄積。
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